药物化学课件.ppt

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目录

绪论
第一章 药物的变质反应和生物转化
第三章 mz药
第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
第五章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第六章 镇痛药
第七章 中枢兴奋药及利尿药
第八章 拟胆碱药和抗胆碱药
第九章 拟肾上腺素药
第十章 抗组胺药
第十一章 心血管系统药物
第十三章 抗菌药及抗病毒药
第十五章 甾体药物

文字内容摘要：
1、了解巴比妥类的制备；
2、熟悉巴比妥类、苯二氮卓类、吩噻嗪类的构效关系；
3、掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构；
4、掌握典型药物苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的化学结构、理化性质及主要用途；熟悉其他典型药物的结构特点及用途。
    巴比妥类药物的制备，通常先在丙二酸二乙酯的2位上引入相应的取代基，再与脲或硫脲缩合成环，而不采取先成环再在5位上引入取代基的办法，因为丙二酸二乙酯2位次甲基上的氢原子比较活泼，易发生取代反应。
        一般以丙二酸二乙酯（苯巴比妥除外）为起始原料，在乙醇钠中与相应的卤烃反应，生成二烃基丙二酸二乙酯，最后在乙醇钠的催化下与脲或硫脲缩合，即可得到不同的巴比妥类药物。
物理性质：
    巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，熔点一般在96～205°C之间，加热后多能升华。干燥时在空气中稳定，通常情况下遇酸、碱、还原剂、氧化剂时，其主环不会破坏。不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。含硫巴比妥类药物有不适臭味。
               化学性质：
    1. 弱酸性     巴比妥类药物分子中含有内酰胺—CONHCO—结构，存在烯醇互变异构体，烯醇型显弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属形成水溶性盐类，如钠盐可供做注射剂用。
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